itraconazole

Mécanisme actif

• inhibe la 14-alpha-déméthylase (CYP51)
• Bloque la synthèse de l'ergostérol dans la membrane cellulaire fongique
• L'ergostérol est une partie essentielle de la membrane cellulaire fongique
• La membrane cellulaire est instable → les cellules fongiques meurent

Spectre de pain comme fluconazole:

• Candida albicans et espèces non albicanes
• Aspergillus
• Dermatophytes
• Aussi efficace contre certaines souches résistantes au fluconazole

Pharmacokinétique:

• Liphil → bonne pénétration des tissus
• Longue demi-vie → Arrêt des effets après déclassement
• absorption fortement dépendante de l' acide gastrique et des aliments

• Candidose Vulvovaginale qui ne répond pas au fluconazole
• Infections avec des espèces non albicanes candidates
• Candidose récurrente (traitement par suppression)
• Peau et champignons à ongles
• Mycoses systémiques

Ne convient pas:

• Grossesse (tératogénique dans les essais sur les animaux)
• Insuffisance cardiaque
• insuffisance hépatique lourde
• Utilisation simultanée de certains médicaments (interactions CYP3A4)

Candidose vulvovaginale:

• 200 mg deux fois par jour pendant 1 jour (traitement à court terme)
• Ou 200 mg une fois par jour pendant 3 jours

Candidose récurrente (suppression):

• 200 mg une fois par jour pendant les 3 premiers jours de menstruation, sur 6 mois

Fécules disponibles:

• 100 mg gélules

Important:

• Prendre des capsules avec un repas complet (prise!)
• Dans le cas d'une situation gastrique achlorohydrique (inhibiteur de la pompe à protons): l'absorption a fortement diminué

Traitement:

• Prendre directement après un repas complet
• Capsules en aval entier
• Ne pas combiner avec des boissons acides, du cola ou du jus d'orange (seulement recommandé pour l'achlorohydrie)

Notes importantes:

• L'enregistrement est fortement dépendant de la nourriture
• Le PPI (oméprazole, etc.) réduit considérablement l'absorption
• Contrôler les valeurs hépatiques avant et pendant le traitement
• Prévention en toute sécurité pendant et 2 mois après le traitement (femmes)

**L'itraconazole ne doit pas être pris à:* *

• hypersensibilité à Itraconazole
• Grossesse et allaitement
• Insuffisance cardiaque (NYHA III–IV)
• Administration simultanée de: terfénadine, astémizol, cisapride, simvastatine, lovastatine, midazolam (oral), triazolam, pimozid, quinidine, dofétilide, ergotamine

Présentation à :

• Maladie du foie (hépatotoxique!)
• Fonction rénale restreinte
• Traitement par achlorhydrie/PPI (absorption réduite)
• Extension QT

Famille (1-10 %):

• nausées, douleurs abdominales
• Céphalées
• Augmentation des taux hépatiques
• Eruption cutanée

** Occasionnellement (0,1-1 %) :* *

• diarrhée, colmatage
• Pressez
• Troubles du cycle
• Édème

Selten, mais sérieusement:

• Hépatotoxicité (lébérite à insuffisance hépatique)
• Insuffisance cardiaque
• Neuropathie périphérique
• Syndrome de Stevens-Johnson