Qu'est-ce que fluvastatine ?
La fluvastatine est une statine synthétique qui diffère de la plupart des autres statines en raison de sa voie métabolique unique via le CYP2C9 (au lieu du CYP3A4). Il est utilisé pour le traitement de l'hypercholestéronie et pour la prévention secondaire selon la coronaarrangioplastie (intervention du cathéter cardiaque).
La fluvastatine est connue sous le nom de Locol® (comme comprimé retardateur : Locol® XL) et est maintenant disponible en tant que générique (p. ex. Fluvastatin-ratiopharm®). L'étude LIPS (Lescol Intervention Prevention Study) a montré un bénéfice particulier pour l'intervention coronaire percutanée (PCI).
C'est l'une des statines moins puissantes et est utilisé particulièrement avec une augmentation légère à modérée du cholestérol ou comme statine avec un profil d'interaction favorable.
Principes actifs et mécanisme d'action
Principe actif : Fluvastatin (als Natriumsalz)
La fluvastatine inhibe la biosynthèse du cholestérol:
Mécanisme actif
- inhibe la HMG-CoA réductase
- Statine synthétique complète (dérivée indolienne)
- Réduit la production de cholestérol hépatique
- Régulation élevée compensatrice des récepteurs LDL
Effet faible:
- cholestérol LDL: réduction de 20 à 35 % (dépendant de la dose)
- Triglycérides : réduction de 10-15 %
- cholestérol HDL: augmentation de 3-8 %
Particularités:
- Métabolisme via le CYP2C9 (pas le CYP3A4!) → autres interactions que la Simvastatine/Atorvastatine
- Haute sélectivité pour les cellules hépatiques
- Prise rapide dans le foie (effet de premier passage élevé)
- Retardform (XL) permet des miroirs actifs constants
Ouverture de la procédure : LDL abaissant mesurable après 1 à 2 semaines. Effet maximal après 4 semaines.
Pour qui est-ce adapté ?
Fluvastatine convient pour:
- Adultes présentant une hypercholestérine
- prévention secondaire selon artériel coronaire (PTCA/PCI)
- Dyslipidémie mixte
- Patients ayant besoin d'inhibiteurs du CYP3A4
Spécialement recommandé à :
- Après intervention du cathéter cardiaque (étude LISP)
- Si d' autres statistiques ne sont pas possibles en raison des interactions CYP3A4
- Augmentation légère à modérée du cholestérol
Ne convient pas:
- Grossesse et allaitement
- Maladie hépatique active
- Si une forte diminution des LDL (> 35 %) est nécessaire
Posologies disponibles
Comprimés standard:
- 20-40 mg une fois par jour
comprimés de Retard (XL):
- 80 mg une fois par jour (peut être pris à tout moment de la journée)
Fécules disponibles:
- 20 mg, 40 mg gélules
- 80 mg comprimés retardés (XL)
Réduction de la LDL après la dose:
- 20 mg: environ 20 à 25 %
- 40 mg: environ 25 à 30 %
- 80 mg (XL): environ 33–35 %
Ajustement de la dose:
- Insuffisance rénale légère à moyenne: aucun ajustement n'est nécessaire
- Insuffisance hépatique: contre-indiqué avec une maladie active
Instructions de prise
**Comprimés standard (20/40 mg):* *
- Prendre une fois par jour (une demi-vie courte)
- Repas indépendants
- Avalez la capsule avec de l'eau
Comprimés de Retard (80 mg XL):
- Une fois par jour, à tout moment de la journée
- Ne pas diviser, mâcher ou écraser le comprimé
- Repas indépendants
Notes importantes:
- Contrôle de laboratoire après 4-12 semaines (Leberwerten, Lipide)
- Signaler une douleur musculaire au médecin
- Aucun problème avec le jus de pamplemousse (pas de CYP3A4-substrat)
Pour la dose oubliée: Prenez la prochaine fois. Ne prends pas deux fois.
Contre-indications
**La fluvastatine ne doit pas être prise à:* *
- Maladie hépatique active ou augmentation inexpliquée de la transaminase
- Grossesse et allaitement
- hypersensibilité à la fluvastatine
Présentation à :
- Insuffisance rénale
- Hypothyroïdie
- Maladies musculaires dans l'histoire
- Consommation élevée d'alcool
- Prise simultanée de fibrates
- inhibiteurs du CYP2C9 (fluconazole)
enceinte: Contre-indiqué. Une contraception sûre est nécessaire.
Effets secondaires possibles
Famille (1-10 %):
- Troubles du sommeil
- Céphalées
- Plaintes gastro-intestinales (dyspepsie, douleurs abdominales, nausées)
- douleur musculaire
- Augmentation des enzymes hépatiques
** Occasionnellement (0,1-1 %) :* *
- fatigue
- Pressez
- Eruption cutanée
- Paresthésie
Selten:
- Myopathie, Rhabdomyolyse
- Hépatite
- Vascularite
- Réactions de sensibilité
Général : La fluvastatine est considérée comme une statine bien tolérée. Le taux de myopathie est comparable à d'autres statines en dose thérapeutique.
Interactions
**CYP2C9 changement (pas CYP3A4!):* * Cela signifie d'autres interactions que la Simvastatine ou l'Atorvastatine.
Présentation à :
- Fluconazole (inhibiteur du CYP2C9 → augmentation du taux de fluvastatine)
- Fibres (Gemfibrozil) → risque de myopathie
- Phénytoïne → alterner les changements de miroir
- Warfarine → Contrôle INR (Fluvastatine inhibe facilement le CYP2C9)
- Ciclosporine → augmentation des niveaux des deux substances
- Colchicine → risque de myopathie
Aucune interaction pertinente avec:
- Jus de pamplemousse (pas de substrat CYP3A4)
- Érythromycine, Clarithromycine
- Itraconazole, kétoconazole
- Verapamil, Diltiazem, Amiodaron
Avantage : La plupart des interactions dépendantes du CYP3A4 qui sont problématiques dans la simvastatine et l'atorvastatine sont éliminées dans la fluvastatine.
Questions fréquentes
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